第31章 作用于呼吸系统的药物.ppt

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1、 第第31章章 作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物 呼吸系统疾病是常见病、多发病。呼吸系统疾病是常见病、多发病。常见症状：常见症状：咳、痰、喘咳、痰、喘。平喘、镇咳、祛痰平喘、镇咳、祛痰药属于对症治疗药，只能缓解症状，药属于对症治疗药，只能缓解症状，必要时要必要时要合用对因治疗药。合用对因治疗药。第一节第一节 平喘药平喘药(Drugs used in the treatment of asthma)平喘药可缓解平喘药可缓解支气管哮喘支气管哮喘（变态反应性）（变态反应性）表表现现：炎炎症症介介质质（组组胺胺、肝肝素素、白白三三烯烯B4、血血栓栓素素A2 等等）释释放放，炎炎症症细细胞胞侵侵

2、润润，粘粘膜膜下下水水肿肿，支支气气管管平平滑滑肌肌痉痉挛挛，气气道道重重塑塑（支支气气管管平平滑滑肌肌增增生生，上上皮皮脱脱落落，气气道道变变窄窄，）呼呼吸吸困困难，反应亢进。难，反应亢进。外因性（吸入性）外因性（吸入性）:吸入特异性抗原，引起吸入特异性抗原，引起型变态反应。型变态反应。内因性内因性:非特异性刺激（冷空气、烟尘、异味等）。非特异性刺激（冷空气、烟尘、异味等）。一一 支支气气管管扩扩张张药药 （一）（一）肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 (-Adrenergic Receptor Agonists)1.激动激动、受体药物受体药物 肾上腺素肾上腺素 起效快，强大，皮下几分钟起

3、效，维持起效快，强大，皮下几分钟起效，维持12h。激动激动2受体受体松弛支气管平滑肌，平喘松弛支气管平滑肌，平喘；激动激动受体受体收缩粘膜血管，缓解粘膜水肿，收缩粘膜血管，缓解粘膜水肿，收缩支气管弱。收缩支气管弱。激动激动1受体受体兴奋心脏（心率兴奋心脏（心率，心耗氧，心耗氧，异位，异位 自律性自律性）。）。应用：应用：控制急性发作控制急性发作 麻黄碱麻黄碱（ephedrine）激动激动，受体（较弱）受体（较弱）平喘平喘：缓慢、温和、持久（维持：缓慢、温和、持久（维持3h）应用应用：治疗轻症哮喘；预防发作。：治疗轻症哮喘；预防发作。不良反应不良反应：兴奋中枢，易产生快速耐受性。：兴奋中枢，易产

4、生快速耐受性。2.激动激动 受体药物受体药物 异丙肾上腺素异丙肾上腺素(激动激动1，2受体受体)平喘平喘：强大、迅速；气雾剂：强大、迅速；气雾剂1min见效，舌下起见效，舌下起 效快；效快；口服无效口服无效。应用应用：控制急性发作控制急性发作，舌下治疗或预防，易产，舌下治疗或预防，易产 生耐受性生耐受性（疗效（疗效）；可引起）；可引起心律失常心律失常。3.2受体激动药受体激动药 沙丁胺醇（沙丁胺醇（salbutamol，舒喘灵）舒喘灵）选选择择性性激激动动2受受体体受受体体强强，对对1受受体体弱弱，对对心心脏脏影影响响小小;为异丙肾上腺素的为异丙肾上腺素的1/10。过量可引起心悸，手指震颤等。

5、过量可引起心悸，手指震颤等 特点特点：1）可口服，可口服，30min 起效，维持起效，维持4-6h。气雾剂：气雾剂：5min起效，维持起效，维持3-4h，药量小。药量小。2）平喘作用强（相当异丙肾上腺素），平喘作用强（相当异丙肾上腺素），对心脏影响小。对心脏影响小。应用应用：控制急性发作控制急性发作，包括，包括急症抢救急症抢救。克伦特罗克伦特罗 平喘作用强平喘作用强，是沙丁胺醇，是沙丁胺醇100倍，倍，口服口服:30min 见效，维持见效，维持4-6h。气雾剂：气雾剂：5-10min见效，维持见效，维持4-6h。特布他林特布他林 作用与沙丁胺醇相似，作用与沙丁胺醇相似，较弱较弱，可口服；，可口

6、服；皮下注射：皮下注射：5-15min见效，维持见效，维持1.5-5h。福莫特罗福莫特罗 长长效效药药物物，作作用用强强而而持持久久，兼兼有有抗抗炎炎作作用用，并并抑抑制炎症介质释放。制炎症介质释放。气雾剂：气雾剂：2min起效，起效，2h达高峰，维持达高峰，维持12h。应应用用：慢慢性性哮哮喘喘、慢慢性性阻阻塞塞性性肺肺病病（尤尤适适于于夜夜间间发作）发作）。（二）茶碱类二）茶碱类 茶茶碱碱能能兴兴奋奋中中枢枢、兴兴奋奋心心脏脏、利利尿尿、抑抑制制平平滑滑肌肌，对对支气管作用支气管作用突出。突出。氨茶碱氨茶碱（aminophylline）【作用作用】1.平平 喘喘：松松 弛弛 支支 气气 管

7、管 平平 滑滑 肌肌，平平 喘喘。短期使用促进短期使用促进AD释放；释放；阻断腺苷受体（腺苷收缩支气管）阻断腺苷受体（腺苷收缩支气管）抗炎作用。抗炎作用。高浓度抑制磷酸二酯酶，高浓度抑制磷酸二酯酶，cAMP,临临床床难难达达此此浓浓度度。其其他他：干干扰扰气气道道平平滑滑肌肌钙钙转转运运，促促膈膈肌肌收收缩缩，促促纤纤毛毛运动。运动。2强心、扩血管、利尿、兴奋中枢强心、扩血管、利尿、兴奋中枢。【应用应用】：治疗：治疗支气管哮喘；心源性哮喘支气管哮喘；心源性哮喘。1平喘平喘：对急症不如：对急症不如AD，但但AD无效，该药常有效。无效，该药常有效。合用小剂量激素比单用大合用小剂量激素比单用大 剂量

8、激素吸入效果好。剂量激素吸入效果好。静脉：重症哮喘，稀释后缓慢给药静脉：重症哮喘，稀释后缓慢给药10min 口服：治疗轻症哮喘；预防发作口服：治疗轻症哮喘；预防发作。2，慢性阻塞性肺病，慢性阻塞性肺病 ，3，中枢性睡眠呼吸暂停综合征。，中枢性睡眠呼吸暂停综合征。【不良反应不良反应】口服：碱性大刺激胃肠，宜饭后。口服：碱性大刺激胃肠，宜饭后。静脉：给药缓慢，以免血压静脉：给药缓慢，以免血压，心律失常。，心律失常。兴奋中枢：失眠、烦躁、惊厥。兴奋中枢：失眠、烦躁、惊厥。（三）、三）、M受体阻断药受体阻断药Ach在在哮哮喘喘的的发发病病中中起起重重要要作作用用，哮哮喘喘病病人人对对Ach的的敏敏感性

9、比正常人大感性比正常人大100倍。倍。阿托品副作用多，不适合用于哮喘。阿托品副作用多，不适合用于哮喘。异丙基阿托品异丙基阿托品(ipratropine)气雾剂用量小，气雾剂用量小，5min起效，维持起效，维持5-6h.松松弛弛支支气气管管强强（相相当当异异丙丙肾肾上上腺腺素素），对对腺腺体体、心心脏脏影响小（影响小（1/10阿托品），不良反应少。阿托品），不良反应少。应用应用：喘息型支气管炎喘息型支气管炎（疗效相当沙丁胺醇）（疗效相当沙丁胺醇）支气管哮喘（支气管哮喘（不如沙丁胺醇）。不如沙丁胺醇）。二，抗过敏平喘药二，抗过敏平喘药 （一）肥大细胞膜稳定药（一）肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠（咽泰）

10、色甘酸钠（咽泰）口服基本不吸收（口服基本不吸收（1%），粉末吸入。），粉末吸入。作用作用：稳定肥大细胞膜，阻滞过敏介质释放。稳定肥大细胞膜，阻滞过敏介质释放。可预防可预防I型变态反应、其他刺激的哮喘。型变态反应、其他刺激的哮喘。应用应用：1.预防哮喘预防哮喘（外因性好），起效慢，提前（外因性好），起效慢，提前1周给药，药后周给药，药后2-3 天支气管反应性天支气管反应性；无治疗作用。；无治疗作用。2.其他过敏性疾病其他过敏性疾病：过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎。过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎。不良反应不良反应：毒性低，少数人可致呛咳、诱发：毒性低，少数人可致呛咳、诱发 哮喘，哮喘，合用合用少量异丙肾上腺素

11、少量异丙肾上腺素预防。预防。奈多罗米奈多罗米1.作用作用：抑制支气管粘摸释放炎症介质，比色甘酸：抑制支气管粘摸释放炎症介质，比色甘酸钠强。钠强。2.应用应用：预防支气管哮喘；喘息型支气管炎。：预防支气管哮喘；喘息型支气管炎。（二）（二）H1受体阻断药受体阻断药 酮替芬：酮替芬：色甘酸钠样作用色甘酸钠样作用;H1受体阻断作用；预防逆转受体阻断作用；预防逆转2受体下调；受体下调；加强加强2受体激动药平喘作用。用于轻、中度哮喘。受体激动药平喘作用。用于轻、中度哮喘。三，抗炎平喘药三，抗炎平喘药 （Glucocorticoids）糖皮质激素：如氢化可的松、泼尼松等。糖皮质激素：如氢化可的松、泼尼松等。

12、特点：1.具有强大的具有强大的抗炎、抗过敏抗炎、抗过敏作用，是治疗哮喘作用，是治疗哮喘最有效的药物之一，是最有效的药物之一，是抢救重症、哮喘持续状态抢救重症、哮喘持续状态的重要药物。的重要药物。2.激素全身给药易产生依赖性，气雾剂用量小，可避免。激素全身给药易产生依赖性，气雾剂用量小，可避免。【作用】【作用】1.抗过敏：减少过敏介质（组胺、白三烯、前列腺抗过敏：减少过敏介质（组胺、白三烯、前列腺 素等）释放。素等）释放。2.抗抗炎炎：抑抑制制炎炎症症细细胞胞因因子子和和粘粘附附分分子子生生成成;诱诱导导炎炎症症抑制蛋白和酶生成。减少炎症渗出，缓解症状。抑制蛋白和酶生成。减少炎症渗出，缓解症状。

13、3.提提高高受受体体激激动动药药松松弛弛支支气气管管作作用用。4.抑制气道高反应性。抑制气道高反应性。【适用症】【适用症】1.危重病人、哮喘的持续状态危重病人、哮喘的持续状态，其他药物无效者，其他药物无效者，可静脉给药。可静脉给药。2.反复发作的慢性反复发作的慢性顽固哮喘顽固哮喘。倍氯米松倍氯米松 为地塞米松的衍生物，抗炎强于地塞米松为地塞米松的衍生物，抗炎强于地塞米松500倍。倍。特点：特点：（1）吸吸入入治治疗疗中中、重重度度哮哮喘喘，但但起起效效慢慢，不不宜宜急急症的症的 抢救。抢救。（2）吸入药量小全身不良反应少，对皮质功能无）吸入药量小全身不良反应少，对皮质功能无 抑制作用，可抑制作

14、用，可长期低剂量或短期高剂量长期低剂量或短期高剂量使用。使用。（3）长长期期使使用用可可致致霉霉菌菌感感染染（抑抑制制免免疫疫）。声声音音嘶哑，声带萎缩。嘶哑，声带萎缩。第二节第二节 镇咳药镇咳药 分为分为中枢性镇咳药；外周性镇咳药中枢性镇咳药；外周性镇咳药。可待因可待因(codeine)是阿片中含生物碱，又称甲基吗啡。是阿片中含生物碱，又称甲基吗啡。【作用作用】：相似吗啡，弱于吗啡。：相似吗啡，弱于吗啡。1.镇咳镇咳：抑制咳嗽中枢，：抑制咳嗽中枢，1/4吗啡，维持吗啡，维持4-6h。2.镇痛镇痛：1/7-10 吗啡，成瘾性吗啡，成瘾性吗啡。吗啡。【应用应用】：1.激烈干咳，激烈干咳，如胸膜炎

15、干咳、胸痛。如胸膜炎干咳、胸痛。2.镇痛镇痛（中度疼痛）（中度疼痛）【不良反应不良反应】：久用成瘾久用成瘾。右美沙芬（右甲吗南）右美沙芬（右甲吗南）1.作用作用：中枢镇咳中枢镇咳，强度相当可待因，不镇痛，强度相当可待因，不镇痛.2.应用应用：干咳干咳，无成瘾性。，无成瘾性。喷托维林（咳必清）喷托维林（咳必清）1.作用作用 1.中枢镇咳，强度中枢镇咳，强度1/3可待因，无成瘾性。可待因，无成瘾性。2.轻度阿托品样解痉作用（支气管）轻度阿托品样解痉作用（支气管）3.局麻作用（减少刺激）局麻作用（减少刺激）2.应用应用：少痰干咳少痰干咳 3.不不良良反反应应：口口干干，青青光光眼眼禁禁用用（阿阿托托

16、品品样样作作用用）那那可可汀汀：外外周周性性镇镇咳咳药药，抑抑制制肺肺牵牵张张反反射射所所致致咳咳嗽嗽。用用于于镇咳。镇咳。第三节第三节 祛痰药祛痰药 祛痰药能稀释粘痰，易于排痰。祛痰药能稀释粘痰，易于排痰。氯化铵氯化铵 为恶心性祛痰药为恶心性祛痰药 作用：作用：口口服服刺刺激激胃胃粘粘摸摸，恶恶心心，反反射射兴兴奋奋迷迷走走促促进进支支气气管管分分泌泌使使痰痰变变稀稀。应用应用：用于粘痰不易咳出，复方使用。用于粘痰不易咳出，复方使用。乙酰半胱氨酸（痰易净）乙酰半胱氨酸（痰易净）为为粘痰溶解药粘痰溶解药 作用作用：药物含游离巯基（：药物含游离巯基（-SH）,能打断痰粘蛋白的能打断痰粘蛋白的 二

17、硫键（二硫键（-S-S-）,稀释粘痰。稀释粘痰。应用应用：用于：用于粘痰（栓塞）粘痰（栓塞），呼吸困难。，呼吸困难。使用使用：雾化吸入法，用于粘痰多，呼吸困难。：雾化吸入法，用于粘痰多，呼吸困难。气管滴入法，用于痰栓塞危急病人，但需有吸气管滴入法，用于痰栓塞危急病人，但需有吸 痰器以防窒息。痰器以防窒息。注意注意 1.合用合用异丙肾上腺素异丙肾上腺素以防以防呛咳、支气管痉挛呛咳、支气管痉挛。2.用玻璃、塑料（非金属、橡胶）喷雾装置。用玻璃、塑料（非金属、橡胶）喷雾装置。3.禁与禁与青霉素、头孢菌素类、四环素青霉素、头孢菌素类、四环素混合。混合。溴己新溴己新 作用作用 1.溶解粘痰溶解粘痰（裂解

18、粘多糖）。（裂解粘多糖）。2.抑制粘痰合成抑制粘痰合成（抑制粘多糖合成）。（抑制粘多糖合成）。3.祛痰祛痰（促支气管分泌（促支气管分泌）；）；镇咳镇咳。应用应用：气管炎、哮喘气管炎、哮喘痰不易咳出者。痰不易咳出者。不良反应不良反应：偶见转氨酶升高。偶见转氨酶升高。小小 结结 平喘药物的分类平喘药物的分类肾上腺素受体激动药：肾上腺素、麻黄碱肾上腺素受体激动药：肾上腺素、麻黄碱 异丙肾上腺素、沙丁胺醇异丙肾上腺素、沙丁胺醇氨茶碱氨茶碱异丙基阿托品异丙基阿托品色甘酸钠色甘酸钠糖皮质激素：倍氯米松等糖皮质激素：倍氯米松等 镇咳药可待因、喷妥维林镇咳作用及应用。镇咳药可待因、喷妥维林镇咳作用及应用。祛痰药氯化铵、乙酸半胱氨酸、溴己新的作用及祛痰药氯化铵、乙酸半胱氨酸、溴己新的作用及应用。应用。