第36章 甲状腺激素及抗甲状腺药.ppt

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1、 第第36章章 甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药Thyroid Hormone and Antithyroid Drugs 第一节第一节 甲状腺素甲状腺素(thyroxin)甲状腺合成、分泌甲状腺素。甲状腺合成、分泌甲状腺素。分泌不足分泌不足甲状腺机能减退甲状腺机能减退 分泌过多分泌过多甲状腺机能亢进甲状腺机能亢进 常用药物：常用药物：甲状腺素（甲状腺素（thyroxin,T4T4）三碘甲状腺原氨酸（三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine,T3 T3）甲状腺片甲状腺片(thyroid Tablets)激素合成激素合成1.甲状腺摄碘：甲状腺摄碘：上皮细胞主动摄取碘（上皮细

2、胞主动摄取碘（I-）2.碘的氧化碘的氧化(活化活化)：过氧化酶作用：过氧化酶作用活性碘活性碘 I+3.酪氨酸的碘化：酪氨酸的碘化：I+与球蛋白结合与球蛋白结合T1 ，T24.缩合：缩合：过氧化酶作用过氧化酶作用 T1+T2=T3；T2+T2=T4 储存：呈胶体状储存腺泡中。储存：呈胶体状储存腺泡中。释放：水解酶作用，解离出激素释放入血。释放：水解酶作用，解离出激素释放入血。分泌调节：分泌调节：下丘脑下丘脑 （促甲状腺释放激素）（促甲状腺释放激素）垂体前叶（促甲状腺激素）垂体前叶（促甲状腺激素）甲状腺甲状腺 （合成、分泌激素）（合成、分泌激素）【生理和药理作用生理和药理作用】T3、T4作用受体（

3、胞膜、线粒体、核内），最终作用受体（胞膜、线粒体、核内），最终 中介核内受体基因表达中介核内受体基因表达增加增加mRNA、蛋白质合成蛋白质合成 产生作用产生作用1 维持生长发育（主要长骨、脑）。维持生长发育（主要长骨、脑）。缺乏缺乏呆小病、粘液性水肿。呆小病、粘液性水肿。2 促代谢（提高基础代谢率），产热。促代谢（提高基础代谢率），产热。甲亢：代谢率甲亢：代谢率怕热，出汗。怕热，出汗。甲减：代谢率甲减：代谢率，畏寒。，畏寒。3 维持中枢、心血管功能。维持中枢、心血管功能。甲亢：急躁、震颤、心率甲亢：急躁、震颤、心率、心输出量、心输出量 （增强对儿茶酚胺敏感性（增强对儿茶酚胺敏感性）【应用应用】

4、治疗甲状腺功能低下治疗甲状腺功能低下1 呆小病（始于胎儿、新生儿）呆小病（始于胎儿、新生儿）预防为主，近早治疗，预防为主，近早治疗，终生用药。终生用药。2 粘液性水肿：甲状腺片治疗；粘液性水肿：甲状腺片治疗；垂体功能低下所致：先皮质激素后甲状腺素。垂体功能低下所致：先皮质激素后甲状腺素。伴昏迷：静注伴昏迷：静注L-T4(左旋甲状腺素左旋甲状腺素)，作用快。，作用快。或或静静注注T3,同同用用足足量量氢氢化化可可的的松松口口服服3 单纯甲状腺肿：缺碘，激素单纯甲状腺肿：缺碘，激素，促激素，促激素 激腺体激腺体 肿大肿大 治疗：缺碘治疗：缺碘补碘；未明原因补碘；未明原因激素治疗。激素治疗。【不良反

5、应不良反应】过量，甲亢症状。停激素，过量，甲亢症状。停激素，-阻断药对抗。阻断药对抗。第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 一、硫脲类（硫脲类（thioureas）最常用最常用硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑）咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）卡比马唑（甲亢平）【药理作用与作用机制】1 抑制甲状腺激素的合成：与酪氨酸竞争过氧化酶，影响 酪氨酸碘化与偶联（使硫脲类被碘化）对已合成的激素无影响，2-3周显效，1-3月症状消除，代谢正常。2 丙硫氧嘧啶抑制外周组织T4T3,危象、重症首选。3.免疫抑制：轻度抑制免疫球蛋白生成降低血循

6、环中刺 激性免疫球蛋白水平【临床应用】1甲亢内科治疗：轻症、不宜手术、放疗者。控制症状后减量，维持治疗1-2年。2 术前用药：控制病情，预防麻醉、手术后的合并症，防止危象的发生。术前2周加碘，便于手术3 甲状腺危象的治疗：对症治疗外，控制危象大剂量碘；丙硫氧嘧啶抑制激素合成，巩固疗效（2倍正常量）。【不良反应不良反应】1.过敏：较常见，药疹、药热等，停药恢复。过敏：较常见，药疹、药热等，停药恢复。2.严重：粒细胞缺乏，多在严重：粒细胞缺乏，多在2-3月发生。月发生。二、二、碘及碘化物碘及碘化物常用药物常用药物碘化钾；碘化钠；复方碘溶液（碘化钾；碘化钠；复方碘溶液（Lugols solution

7、）小量碘小量碘：防治单纯甲状腺肿防治单纯甲状腺肿 1.预防作用预防作用加碘食盐、含碘食物。加碘食盐、含碘食物。2.治疗作用治疗作用早期治疗效果好。早期治疗效果好。大剂量碘：抗甲状腺作用大剂量碘：抗甲状腺作用1.1.术前用药：抑制促甲状腺激素释放，使腺体缩小，术前用药：抑制促甲状腺激素释放，使腺体缩小，血管减少，有利于手术。血管减少，有利于手术。2.2.治疗危象：主要治疗药物治疗危象：主要治疗药物3.3.主要抑制蛋白水解酶，激素释放主要抑制蛋白水解酶，激素释放；也抑制合；也抑制合成，不超过二周。成，不超过二周。过度使用，摄碘过度使用，摄碘抑制激素合成效应抑制激素合成效应致反跳。致反跳。三、三、放

8、射性碘放射性碘131131I I1.1.射线（射线（99%99%）射程）射程2mm2mm，仅损伤甲状腺，仅损伤甲状腺不宜手术的甲亢治疗（不宜手术的甲亢治疗（2020岁以下病人、岁以下病人、妊娠或哺乳妇女不宜使用妊娠或哺乳妇女不宜使用2.2.射线（射线（1%1%），可在体外测得），可在体外测得甲状腺甲状腺摄碘功能测定摄碘功能测定 四、四、受体阻断药受体阻断药甲亢辅助药甲亢辅助药1.1.适于不宜手术、放射、抗甲状腺药治疗适于不宜手术、放射、抗甲状腺药治疗2.2.与其他抗甲状腺药一起用于甲亢危象治疗与其他抗甲状腺药一起用于甲亢危象治疗 2.2.作用：阻断作用：阻断受体，缓解心血管、焦虑、震颤等；受体，缓解心血管、焦虑、震颤等；还在外周抑制还在外周抑制T4T3 。3.3.作用迅速，但弱，合用硫脲类疗效显著。作用迅速，但弱，合用硫脲类疗效显著。