《药理学》期末考试复习重点资料小抄版(呕心沥血整理).doc
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1、名词解释1、药理学研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科,既研究药物对机体的作用和作用机制即药效学,也研究药物在机体的影响下发生的变化及其规律即药动学。2、药物效应动力学(药效学):研究药物对机体的作用和作用机制。3、药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的作用,包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程,特别是血药浓度随时间变化的规律。4、新药:化学结构、药品祖坟或药理作用不同于现有药品的药物。5、药物体内过程:药物在体内的吸收、分布、生物转化(代谢)和排泄过程6、吸收:药物自用药部位进入血液循环的过程。7、首过消除:是指药物口服后经胃肠道吸收先进肝门静脉,在肠道或肝脏时经
2、灭活代谢,最后进入体循环的药量减少。即口服后在进体循环到达效应器起作用之前,经肠道或肝脏多数被灭活,称为首关消除。有首关消除的药物(如利多卡因,硝酸甘油)不宜口服,可改为舌下或直肠给药,或者加大给药剂量。8、肝药酶的诱导和抑制(1)肝药酶诱导:有些药物能增强肝药酶活性,使其他在肝脏内生物转化药物的代谢加快,导致这些药物的药效减弱,称为肝药酶的诱导,如苯巴比妥、利福平、苯妥英。(2)肝药酶抑制:有些药物则能抑制肝药酶活性,使在其他肝脏内生物转化药物的代谢减慢,导致这些药物的药效增强,称为肝药酶的抑制,如异烟肼、氯霉素、西米替丁等。9、肠肝循环:胆汁内药物及代谢产物经由胆总管入肠腔,随粪便排出,部
3、分由小肠再吸收,经肝脏入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。10、t1/2:血浆药物浓度下降一半所需时间,长短反映血浆药物消除速度。意义:确定给药间隔时间;t1/2代表药物的消除速度11、生物利用度:经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内的药物的百分率。F(A/D)100,表示药物进入体内速度与数量,是评价药物制剂质量的一个重要指标。12、一级消除动力学:单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。13、受体激动药:既有亲和力又有内在活性的药物。根据内在活性大小分为完全激动药和部分激动药。14、部分激动药:一类有较强亲和力而内在活性不强,与激动药并用可拮抗激动药的部分
4、效应的药物。15、受体拮抗药:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物,根据受体结合是否可逆分竞争性和非竞争性。16、受体调节:维持机体内环境稳定的莪一个重要因素,包括增敏和脱敏两种类型。17、耐受性:机体在连续多次用药后反应性降低。增加剂量可恢复,停药消失,再次用药又可发生。18、耐药性:病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低,也称抗药性。19、依赖性:长期应用某药后,机体产生了生理性或精神性的依赖和需求,分生理依赖性和精神依赖性。问答题1、弱酸(碱)性药物中毒时,如何加强药物的排谢?并说明其作用机制。弱酸(碱)性药物中毒,可碱(酸)化尿液,肾小管上皮细胞具脂质膜特性,与
5、药物通过其他部位细胞膜一样,故只有未解离的分子型药物的浓度差对重吸收起作用。碱(酸)中毒,酸(碱)化尿液,碱(酸)性药物解离程度增高,重吸收减少,酸(碱)性药物则相反。2、何为药物不良反应,解释药物不良反应的主要类型,并举例说明。(1)副反应:治疗剂量下,药物本身固有作用,多轻微可预料。如阿托品接触胃肠痉挛时引起口干心悸便秘。(2)毒性反应:剂量过大或体内药物蓄积太多发生的危害性反应。如尼可刹米过量可引起惊厥,甲氨蝶呤可引起畸胎。(3)后遗效应:停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。如苯巴比妥治疗失眠,次日乏力困倦现象。(4)停药反应(回跃反应):长期应用某药,突然停药后原有疾病加剧。
6、可乐定降血压,次日血压明显回升(5)变态反应:一类免疫反应。非肽类药物与机体蛋白结合为抗原,经接触10天左右敏感化过程而反生的反应也叫过敏反应。如青霉素G可引起过敏性休克。(6)特异质反应:先天遗传异常导致。少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感。少数红细胞缺乏G-6-PD的特异体质病人使用伯氨喹后引起溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。3、试述pilocarpine、neostigmine的作用和用途。Pilocarpine(毛果芸香碱):(1)药理作用:眼:缩瞳;降低眼内压;调节痉挛,视近物腺体:大剂量时,分泌增加,尤其是汗腺,唾液(2)临床应用:低浓度治疗青光眼,高浓度加重;虹膜炎:与扩瞳药交
7、替用;阿托品中毒解救Neostigmine(新斯的明):(1)药理作用:眼:缩瞳;降低眼内压;调节痉挛,视近物;促进胃肠收缩蠕动,腺体分泌;逆转竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛;减慢心率,减少心输出量,大剂量血压下降。(2)临床应用:治疗重症肌无力;手术后腹胀气与尿潴留;阵发性室上性心动过速;非除极化型肌松药(筒箭毒碱等)中毒的解救。(3)禁忌证:机械性肠梗阻;尿路梗阻;支气管哮喘。4、试述atropine药理作用、临床应用和不良反应药理作用:(1)抑制腺体分泌;(2)扩瞳,升高眼内压,调节麻痹,视远物;(3)松弛内脏平滑肌。(4)治疗剂量减慢心率,较大剂量增加心率,拮抗迷走神经过度兴奋所致
8、的房室传导阻滞和心律失常。(5)大剂量阿托品有解除小血管痉挛的作用,扩张血管,改善微循环。(6)大剂量兴奋中枢,出现焦虑不安、多言、谵妄;中毒剂量常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等,也可由兴奋转为抑制,出现昏迷和中枢麻痹,可致循环和呼吸衰竭。临床应用:解除平滑肌痉挛:内脏绞痛如胃肠绞痛,胆/肾绞痛需与阿片类合用;抑制腺体:麻醉前给药,严重盗汗,流涎症;虹膜睫状体炎,验光配镜,眼底检查;缓慢型心律失常:窦性心动过缓,房室传导阻滞;抗休克:感染性休克;有机磷中毒抢救不良反应:治疗量:口干,视力模糊,皮肤潮红,心悸,瞳孔扩大,体温上升,排尿困难过量中毒:明显中枢中毒症状(烦躁,幻觉,抽搐,言语不清
9、,高热,精神错乱-神志模糊,昏迷,血压下降,呼吸抑制)禁忌证:青光眼、前列腺肥大5、有机磷中毒的解救药物有那些?试述其主要作用机制及特点。(1)及早、足量、反复地注射阿托品,能迅速解除有机磷酸酯类中毒时乙酰胆碱(ACh)大量存在而产生的M样症状,但对N样症状几无作用,且无复活胆碱酯酶(ChE)的作用。(2)胆碱酯酶复活药(碘解磷定):可使ChE复活,及时地水解积聚的ACh,消除ACh过量引起的症状,对阿托品不能制止的骨骼肌震颤亦有效。(3)两者合用可增强并巩固解毒疗效。6、试述肌松药的分类及代表药非除极化(竞争)除极化(非竞争)筒箭毒碱琥珀胆碱临床用量有神经节阻断作用临床用量无神经节阻断作用抗
10、胆碱酯酶药拮抗其肌松作用抗胆碱酯酶药增强其肌松作用乙醚、氨基苷类抗生素加强其肌松作用连续用药可产生快速耐受肌松前不会引起肌束颤动肌松前出现肌束颤动7、肾上腺素受体激动药有哪些类型?各举一代表药。(1)受体激动药:12受体激动药,去甲肾上腺素;1受体激动药,去氧肾上腺素;2受体激动药,可乐定。(2)、受体激动药:肾上腺素。(3)受体激动药:12受体激动药,异丙肾上腺素;1受体激动药,多巴酚丁胺;2受体激动药,沙丁胺醇。9、简述phentolamine的药理作用及临床应用。(1)药理作用:选择性阻断a受体,拮抗肾上腺素的a型作用,表现为血管扩张,外周阻力降低,血压下降,心率加快,心肌收缩力加强,心
11、输出量增加等。其他有拟胆碱作用,组胺样作用(2)临床应用:外周血管痉挛性疾病;去甲肾上腺素外漏时作局部浸润注射,缓解血管收缩作用;嗜铬细胞瘤诊断与辅助治疗;抗休克;其他药物治疗无效的心肌梗死及充血性心力衰竭;其他:勃起功能障碍。10、试述受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。药理作用:(1)受体阻断作用:心血管系统:抑制心脏,血管收缩,增高外周血管阻力,但可降低高血压病人的血压;可诱导支气管平滑肌收缩;延长用胰岛素后血糖恢复时间;抑制肾素释放。(2)内在拟交感活性:部分药物有这一作用。(3)膜稳定作用:大剂量时可有。(4)其他:抗血小板聚集,降低眼内压等。临床应用:抗心律失常;治疗
12、心绞痛和心肌梗死;治疗高血压;充血性心力衰竭;治疗甲状腺功能亢进和甲状腺功能亢进危象、青光眼、偏头痛、肌震颤等。不良反应:1.诱发或加重支气管哮喘2.心脏抑制和外周血管痉挛3.反跳现象(BP、心绞痛频繁发作)4.其他:少数人可出现低血糖。禁忌证:严重左室心功能不全;窦性心动过缓和重度房室传导阻滞;支气管哮喘;其他:肝功能不良时慎用。11、试述常用抗癫痫药物的临床选用。苯妥英钠是治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药;卡马西平:首选:大发作和单纯性局限性发作其他:复合性局限性发作和小发作作用;苯巴比妥对除小发作之外的各型癫痫都有效,中枢抑制作用明显,一般不作为首选药;乙琥胺只对失神小发作有效(首选)
13、;地西泮是控制癫痫持续状态的首选药之一;丙戊酸钠:大、小混合发作(首选)12、抗帕金森病和抗阿尔茨海默病药的分类及代表药物。PD:拟多巴胺类药:多巴胺的前体药左旋多巴,左旋多巴的增效药卡比多巴、L-DOPA;抗胆碱药M胆碱受体阻断药:苯海索AD:.1.胆碱酯酶抑制药及M受体激动药:他克林等。2.脑代谢激活药:吡咯烷酮类。3.改善微循环药物:麦角类衍生物。4.钙拮抗药:尼莫地平等。5.其他:神经营养因子等14、临床常用解热镇痛抗炎药有那些?试述其作用特点、临床应用及不良反应。1、水杨酸类:乙酰水杨酸;2、苯胺类:对乙酰氨基酚(几无抗炎作用);3、吡唑酮类:保泰松;4、其它抗炎有机酸类:消炎痛(吲
14、哚美辛)、萘普生、布洛芬、双氯芬酸临床应用:1、解热作用2、镇痛作用3抗炎,抗风湿作用对乙酰氨基酚(扑热息痛)特点:解热镇痛作用缓慢而持久,强度类似aspirin,几无抗炎作用。15、临床常用阿片类镇痛药有那些?试述其作用特点、临床应用及不良反应。阿片受体激动药:吗啡,哌替啶,可待因,芬太尼,美沙酮;哌替啶特点如下:1作用弱,持续时间短,成瘾性也小。2兴奋CTZ,增加前庭器官敏感性,易致眩晕,恶心和呕吐。3无止泻及致便秘作用。4不对抗催产素的作用,不延长产程。5过量中毒时不缩瞳,而呈瞳孔散大,心动过速,口干等阿托品样作用。用途:1镇痛:为临床最常用的人工合成镇痛药。A各种剧痛,如创伤,晚期恶性
15、肿瘤疼痛等。B内脏绞痛,需合用阿托品。C分娩止痛,但临产前24小时内不易使用。2心源性哮喘3麻醉前给药及人工冬眠不良反应:类似吗啡,久用也可成瘾;剂量过大可抑制呼吸,可用纳洛酮拮抗;中枢兴奋甚至惊厥,则须谨慎应用巴比妥类救治。16、试比较解热镇痛抗炎药和阿片类镇痛药的镇痛作用。AspirinMorphine作用部位主要在外周中枢作用机制抑制COX抑制PG合成激动阿片受体效能中等强大临床应用慢性钝痛剧烈疼痛不良反应胃肠道反应等,但无成瘾性欣快症呼吸抑制依赖性17、试比较解热镇痛抗炎药和氯丙嗪的降温作用。(1)作用:氯丙嗪配合物理降温,不仅可使升高的体温降到正常,也可使正常体温降到正常以下;asp
16、rin只能使升高的体温降到正常。(2)作用机制:氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢,使其调节功能减弱,不能随外界温度变化而调节体温;asprin抑制前列腺素合成,使散热增加而解热。(3)临床应用:氯丙嗪用于低温麻醉、人工冬眠;asprin用于感冒发热。18、试比较非甾体抗炎药和糖皮质激素的抗炎作用。GCS(糖皮质激素)有快速、强大而非特异性的抗炎作用。对各种炎症均有效。糖皮质激素提高机体对内毒素的耐受能力。而不能中和内毒素。对外毒素完全无作用。注意抗炎药配合抗生素一起使用。NSAIDs通过抑制前列腺素的合成,抑制白细胞的聚集,减少缓激肽的形成,抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用。常作为治疗类风湿关节
17、炎的一线药物,能减轻临床体征,但不能根治炎症。19、简述抗心律失常药的基本电生理作用。(1)降低自律性:抑制快反应细胞4相Na+内流,或抑制慢反应细胞4相Ca2+内流,或促进K+外流。(2)减少后除极与触发活动:抑制Ca2+及Na+内流。(3)改变膜反应性而改变传导性,增强或减弱膜反应性都有利于取消折返激动。(4)延长不应期,可终止及防止折返的发生。20、抗心律失常药的分类、代表药及主要用途。(1)类:钠通道阻滞药,又分为:A类:适度阻滞钠通道,代表药为奎尼丁:广谱,治疗房颤房扑前,应先使用强心苷等。普鲁卡因胺:室性心律失常(室早、室速)。B类:轻度阻滞钠通道,代表药为利多卡因:窄谱,心肌梗死
18、时的持续性室性心律失常首选,室早、室速(首选)特别适用于危急病例(急性心梗、心胸手术、药物中毒)苯妥英钠:治疗强心苷中毒引起的快速型心律失常首选药C类:明显阻滞钠通道,代表药为氟卡尼:危及生命的室性心动过速普罗帕酮(心律平):防治室性和室上性心律失常,限用于危及生命的心律失常(2)类:肾上腺素受体阻断药,代表药为普萘洛尔:室上性心律失常,尤交感过度兴奋者效佳:窦速(首选)、房颤、房扑、阵发性室上速(3)类:选择地延长复极的药物,代表药为胺碘酮:各种室上性和室性心律失常(4)类:钙通道阻滞药,代表药为维拉帕米:阵发性室上性心动过速的首选药(5)其他:腺苷:折返性室上性心律失常21、抗心律失常药应
19、注意的主要不良反应?1低血压2诱发心律失常3加重心力衰竭4过敏反应5胃肠刺激症状6特殊反应:奎尼丁:金鸡纳反应和奎尼丁晕厥胺碘酮:角膜褐色微粒沉着及影响,甲状腺功能,肺纤维化普鲁卡因胺:红斑狼疮样综合征22、钙通道阻滞药的分类,代表药物,主要药理及临床应用。一)选择性钙通道阻滞药:二氢吡啶类:硝苯地平;苯并噻氮卓类:地尔硫卓;苯烷胺类:维拉帕米(二)非选择性钙通道阻滞药:普尼拉明、氟桂利嗪等药理作用:对心肌的作用,有负性肌力、负性频率、负性传导作用,并对心肌缺血有保护作用;松弛血管平滑肌:扩张外周、冠状及脑血管;松弛支气管、胃肠道、输尿管及子宫平滑肌;稳定红细胞膜,减轻红细胞损伤,抑制血小板聚
20、集;抗动脉粥样硬化。对肾功能的影响:明显增加肾血流临床应用:心绞痛;心律失常,对阵发性室上性心动过速及后除极触发活动所致的心律失常疗效较好;高血压;其他如支气管哮喘;脑血管病以及外周血管痉挛性病变等。23、试述RAS抑制药(ACEI、AT1受体拮抗药)的作用、用途及不良反应。药理作用:1.阻止Ang生成;2.保存缓激肽活性;3.保护血管内皮细胞、抗动粥作用;4.抗心肌缺血、保护心肌;5.增敏胰岛素受体临床用途:1.治疗高血压:伴心衰、糖尿病、肾病高血压,可为首选;2治疗充血性心衰(CHF)、心肌梗死;3治疗糖尿病性肾病和其他肾病不良反应:1)首剂低血压;(2)干咳:是停药主要原因,不吸烟和老人
21、发生率高,ACEI之间有交叉性;(3)高血钾;(4)低血糖;5)肾功能损伤:对肾动脉阻塞、肾动脉硬化造成的双侧肾血管病变,ACEI能加重损害;(6)妊娠与哺乳:畸胎,致死;(7)血管神经性水肿;(8)含巯基药,如卡托普利可引起味觉异常、皮疹、白细胞缺乏25、目前用于治疗充血性心力衰竭的药物有哪几类?各举一个代表药。(1)强心苷类药:地高辛等;(2)肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药:血管紧张素转化酶抑制药:卡托普利等;血管紧张素受体(AT1)拮抗药:氯沙坦等;醛固酮拮抗药:螺内酯。(3)利尿药:氢氯噻嗪、呋噻米等(4)受体阻断药:美托洛尔、卡维地洛(5)其他:扩血管药:硝普钠等;钙通道阻滞药:
22、氨氯地平;非苷类正性肌力药:米力农、维司力农等26、试述强心苷的药理作用、临床应用及不良反应。心脏毒性反应如何预防和治疗?药理作用:(1)对心脏作用:正性肌力作用:收缩力,输出量,耗氧量不变或降低;减慢心率(负性频率);降低窦房结自律性(负性频率),房室结传导性(负性传导),缩短心房肌ERP;(2)对神经和内分泌系统作用:治疗量抑制交感,增强迷走,降低血浆肾素和NA分泌,ANP和NO分泌增加;快速型心律失常;(3)利尿;(4)直接收缩血管临床应用:1、CHF+房颤,最佳;严重瓣膜病,缩窄性心包炎CHF无效;2房颤;3房扑;4阵发性室上性心动过速不良反应:1胃肠反应;2黄绿视症;3室早,传导阻滞
23、,窦性心动过缓治疗:1停药去除中毒诱因;2警惕中毒先兆;3快速型心律失常可用钾盐、苯妥英钠及利多卡因治疗;4缓慢性心律失常可选用阿托品、异丙肾上腺素治疗;5危及生命致死性可采用抗地高辛抗体Fab片段治疗。27、抗高血压药是怎样分类的?列举各类的代表药。根据药物在血压调节系统中的主要影响及部位,可将抗高血压药分成以下几类:(1)利尿药,如氢氯噻嗪(2)交感神经抑制药:中枢性降压药:可乐定。去甲肾上腺素能神经末梢药阻滞药,如利舍平。肾上腺素受体阻断药:受体阻断药,如普萘洛尔;受体阻断药,如哌唑嗪;和受体阻断药,如拉贝洛尔。神经节阻断药,如樟磺咪芬(3)肾素-血管紧张素系统抑制药:血管紧张素转化酶抑
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